1 modul om ugen. Forelæsninger og opgaveregning. Obligatorisk
gruppearbejde om cases de sidste tre uger af kurset som
forudsætning for at gå til eksamen.
At sætte de studerende i stand til at forstå centrale begreber og
problemstillinger indenfor medicinalkemi.
Læringsmål:
En studerende, der fuldt ud har opfyldt kursets mål, vil kunne:
Demonstrere fortrolighed med udviklingsprocessen for
lægemidler
Kende typerne af biologiske targets (proteiner, nukleinsyrer,
kulhydrater og lipider) og kravene til lægemidler der virker på
dem.
Forstå vigtigheden af screening og forskellen på in vitro og in
vivo assays
Anvende principperne for interaktion mellem små molekyler og
biologiske makromolekyler til at forudse bindingsinteraktioner
Foreslå struktur af inhibitorer, agonister og antagonister ud
fra naturlige substrater eller ligander
Involvere viden om farmakokinetik i diskussion af
lægemiddeldesign
Benytte SAR i evaluering af leads
Demonstrere kendskab til principperne bag QSAR
Forudse metabolitter ud fra struktur af lægemidler
Forudse og forklare reaktiviteten af heteroaromatiske molekyler
samt demonstrere kendskab til nomenklaturen af disse *ELLER* forstå
begrænsninger og muligheder for radioaktiv mærkning af organiske
forbindelser
Foreslå synteseveje til heteroaromatiske forbindelser fra
simple udgangsstoffer *ELLER* foreslå synteseveje til radioaktivt
mærkede stoffer ud fra tilgængelige mærkede
udgangsstoffer
Kursusindhold:
Kurset vil indeholde en introduktion til følgende områder:
Medicinalkemi.
Farmakologi.
Farmakokinetik.
Lægemiddeltargets.
Lægemiddeldesign.
Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR).
Kombinatorisk kemi.
Nødvendigheden af lægemiddeludvikling.
Relevante eksempler på lægemiddeltyper vil indgå i gennemgangen af
emnerne.
Desuden vil undervisningen indeholde et tema, som enten er
heteroaromatisk kemi eller radiokemi. Temaet vil blive annonceret
ved kursusstart.
Litteraturhenvisninger:
Graham L. Patrick, "An Introduction to Medicinal
Chemistry", 5. udg. ISBN-10: 0199697396 - ISBN-13:
978-0199697397
Mulighed for GRØN DYST deltagelse:
Kontakt underviseren for information om hvorvidt dette kursus giver
den studerende mulighed for at lave eller forberede et projekt som
kan deltage i DTUs studenterkonference om bæredygtighed,
klimateknologi og miljø (GRØN DYST). Se mere på http://www.groendyst.dtu.dk