At sætte de studerende i stand til at forstå centrale begreber og problemstillinger indenfor medicinalkemi.
Læringsmål:
En studerende, der fuldt ud har opfyldt kursets mål, vil kunne:
Demonstrere fortrolighed med udviklingsprocessen for lægemidler
Kende typerne af biologiske targets (proteiner, nukleinsyrer, kulhydrater og lipider) og kravene til lægemidler der virker på dem.
Forstå vigtigheden af screening og forskellen på in vitro og in vivo assays
Anvende principperne for interaktion mellem små molekyler og biologiske makromolekyler til at forudse bindingsinteraktioner
Foreslå struktur af inhibitorer, agonister og antagonister ud fra naturlige substrater eller ligander
Involvere viden om farmakokinetik i diskussion af lægemiddeldesign
Benytte SAR i evaluering af leads
Demonstrere kendskab til principperne bag QSAR
Forudse og forklare reaktiviteten af heteroaromatiske molekyler samt demonstrere kendskab til nomenklaturen af disse
Foreslå synteseveje til heteroaromatiske forbindelser fra simple udgangsstoffer
Forudse metabolitter ud fra struktur af lægemidler
Kursusindhold:
Kurset vil indeholde en introduktion til følgende områder: Medicinalkemi. Farmakologi. Farmakokinetik. Lægemiddeltargets. Lægemiddeldesign. Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR). Kombinatorisk kemi. Heteroaromatisk kemi. Nødvendigheden af lægemiddeludvikling.
Relevante eksempler på lægemiddeltyper vil indgå i gennemgangen af emnerne.
Litteratur:
Graham L. Patrick, "An Introduction to Medicinal Chemistry", 4. udg. ISBN 978-0-19-923447-9
